Kelompok farmakologis - Penghambat alfa dan beta

Kelompok penghambat adrenergik termasuk obat yang dapat memblokir impuls saraf yang bertanggung jawab atas reaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin. Dana ini digunakan untuk mengobati patologi jantung dan pembuluh darah..

Kebanyakan pasien dengan patologi yang sesuai tertarik pada apa itu - penghambat adrenergik, bila digunakan, efek samping apa yang dapat ditimbulkannya. Ini akan dibahas lebih lanjut..

Klasifikasi

Dinding pembuluh darah memiliki 4 jenis reseptor: α-1, α-2, β-1, β-2. Oleh karena itu, dalam praktik klinis, penghambat alfa dan beta digunakan. Tindakan mereka ditujukan untuk memblokir jenis reseptor tertentu. Penghambat A-β menonaktifkan semua reseptor adrenalin dan norepinefrin.

Tablet dari masing-masing kelompok terdiri dari dua jenis: blok selektif hanya satu jenis reseptor, yang non-selektif mengganggu komunikasi dengan semuanya.

Ada klasifikasi obat tertentu dalam kelompok ini..

  • α-1 blocker;
  • α-2;
  • α-1 dan α-2.
  • kardioselektif;
  • tidak selektif.

Fitur aksi

Ketika adrenalin atau norepinefrin memasuki aliran darah, reseptor adrenergik bereaksi terhadap zat ini. Sebagai tanggapan, tubuh mengembangkan proses berikut:

  • lumen pembuluh menyempit;
  • kontraksi miokard menjadi lebih sering;
  • tekanan darah meningkat;
  • tingkat glikemia meningkat;
  • lumen bronkial meningkat.

Dengan patologi jantung dan pembuluh darah, konsekuensi ini berbahaya bagi kesehatan dan kehidupan manusia. Oleh karena itu, untuk menghentikan fenomena tersebut, perlu dilakukan konsumsi obat yang menghalangi pelepasan hormon adrenal ke dalam darah..

Penghambat adrenergik memiliki mekanisme aksi yang berlawanan. Cara kerja penghambat alfa dan beta berbeda bergantung pada jenis reseptor yang diblokir. Untuk berbagai patologi, pemblokir adrenergik dari jenis tertentu ditentukan, dan penggantiannya secara kategoris tidak dapat diterima.

Tindakan alpha-blocker

Mereka melebarkan pembuluh darah perifer dan internal. Ini memungkinkan Anda untuk meningkatkan aliran darah, meningkatkan mikrosirkulasi jaringan. Tekanan darah seseorang turun, dan ini bisa dicapai tanpa peningkatan detak jantung.

Dana ini secara signifikan mengurangi beban pada jantung dengan mengurangi volume darah vena yang masuk ke atrium..

Efek lain dari a-blocker:

  • penurunan trigliserida dan kadar kolesterol jahat;
  • peningkatan tingkat kolesterol "baik";
  • aktivasi kepekaan sel terhadap insulin;
  • peningkatan pengambilan glukosa;
  • penurunan intensitas tanda peradangan pada sistem kemih dan reproduksi.

Penghambat alfa-2 menyempitkan pembuluh darah dan meningkatkan tekanan di arteri. Mereka praktis tidak digunakan dalam kardiologi..

Tindakan beta-blocker

Perbedaan antara penyekat β-1 selektif adalah bahwa mereka memiliki efek positif pada fungsi jantung. Penggunaannya memungkinkan Anda mencapai efek berikut:

  • penurunan aktivitas penggerak detak jantung dan eliminasi aritmia;
  • penurunan detak jantung;
  • regulasi rangsangan miokard dengan latar belakang peningkatan stres emosional;
  • penurunan kebutuhan otot jantung akan oksigen;
  • penurunan indikator tekanan darah;
  • bantuan serangan angina pektoris;
  • mengurangi tekanan pada jantung selama insufisiensi kardio;
  • penurunan kadar glukosa darah.

Sediaan non-selektif β-blocker memiliki efek sebagai berikut:

  • pencegahan adhesi elemen darah;
  • peningkatan kontraksi otot polos;
  • relaksasi sfingter kandung kemih;
  • peningkatan tonus bronkial;
  • penurunan tekanan intraokular;
  • mengurangi kemungkinan serangan jantung akut.

Tindakan penghambat alfa-beta

Obat ini juga menurunkan tekanan darah di dalam mata. Berkontribusi pada normalisasi trigliserida, LDL. Memberikan efek hipotensi yang nyata tanpa mengganggu aliran darah di ginjal.

Mengambil dana ini meningkatkan mekanisme adaptasi jantung terhadap stres fisik dan saraf. Ini memungkinkan Anda untuk menormalkan ritme kontraksi, untuk meringankan kondisi pasien dengan kelainan jantung.

Kapan pengobatan diindikasikan?

Alpha1-blocker diresepkan dalam kasus seperti ini:

  • hipertensi arteri;
  • pembesaran otot jantung;
  • prostat membesar pada pria.

Indikasi penggunaan α-1 dan 2 blocker:

  • gangguan trofisme jaringan lunak dari berbagai asal;
  • aterosklerosis parah;
  • gangguan diabetes pada sistem peredaran darah perifer;
  • endarteritis;
  • akrosianosis;
  • migrain;
  • kondisi pasca stroke;
  • penurunan aktivitas intelektual;
  • gangguan pada alat vestibular;
  • neurogenisitas kandung kemih;
  • radang prostat.

Alpha2-blocker diresepkan untuk disfungsi ereksi pada pria.

Penyekat β yang sangat selektif digunakan dalam pengobatan penyakit seperti:

  • Penyakit jantung iskemik;
  • hipertensi arteri;
  • kardiomiopati hipertrofik;
  • aritmia;
  • migrain;
  • cacat katup mitral;
  • serangan jantung;
  • dengan VSD (dengan tipe hipertensi dari neurocirculatory dystonia);
  • gairah motorik saat mengambil neuroleptik;
  • peningkatan aktivitas kelenjar tiroid (pengobatan kompleks).

Penghambat beta non-selektif digunakan untuk:

  • hipertensi arteri;
  • peningkatan ventrikel kiri;
  • angina pektoris dengan pengerahan tenaga;
  • disfungsi katup mitral;
  • peningkatan detak jantung;
  • glaukoma;
  • Sindrom minor - penyakit genetik saraf langka di mana ada tremor pada otot-otot tangan;
  • untuk pencegahan perdarahan saat melahirkan dan operasi pada organ kelamin wanita.

Akhirnya, penyekat α-β diindikasikan untuk penyakit seperti itu:

  • dengan hipertensi (termasuk untuk pencegahan perkembangan krisis hipertensi);
  • glaukoma sudut terbuka;
  • angina stabil;
  • aritmia;
  • cacat jantung;
  • gagal jantung.

Aplikasi untuk patologi sistem kardiovaskular

Dalam pengobatan penyakit ini, penyekat β mengambil tempat terdepan..

Yang paling selektif adalah Bisoprolol dan Nebivolol. Memblokir reseptor adrenergik membantu mengurangi tingkat kontraktilitas otot jantung, memperlambat kecepatan konduksi impuls saraf.

Penggunaan beta-blocker modern memiliki efek positif sebagai berikut:

  • penurunan detak jantung;
  • meningkatkan metabolisme miokard;
  • normalisasi sistem vaskular;
  • peningkatan fungsi ventrikel kiri, peningkatan fraksi ejeksi;
  • normalisasi irama kontraksi jantung;
  • penurunan tekanan darah;
  • mengurangi risiko agregasi trombosit.

Efek samping

Daftar efek samping tergantung pada obat.

A1 blocker dapat memprovokasi:

  • pembengkakan;
  • penurunan tekanan darah yang tajam karena efek hipotensi yang diucapkan;
  • aritmia;
  • pilek;
  • penurunan libido;
  • enuresis;
  • nyeri saat ereksi.
  • peningkatan tekanan;
  • kecemasan, lekas marah, peningkatan rangsangan;
  • tremor otot;
  • gangguan buang air kecil.

Obat non-selektif dari kelompok ini dapat menyebabkan:

  • gangguan nafsu makan;
  • gangguan tidur;
  • peningkatan keringat;
  • perasaan dingin di anggota badan;
  • perasaan panas di tubuh;
  • hyperacidity jus lambung.

Penghambat beta selektif dapat menyebabkan:

  • kelemahan umum;
  • memperlambat reaksi saraf dan mental;
  • kantuk dan depresi parah;
  • penurunan ketajaman visual dan gangguan rasa;
  • mati rasa pada kaki;
  • penurunan detak jantung;
  • gejala dispepsia;
  • fenomena aritmia.

Penyekat β non selektif dapat memiliki efek samping berikut:

  • gangguan penglihatan dengan sifat yang berbeda: "kabut" di mata, sensasi benda asing di dalamnya, peningkatan produksi air mata, diplopia ("penglihatan ganda" di bidang penglihatan);
  • rinitis;
  • batuk;
  • mati lemas;
  • penurunan tekanan yang diucapkan;
  • sinkop;
  • disfungsi ereksi pada pria;
  • radang mukosa usus besar;
  • hiperkalemia;
  • peningkatan trigliserida dan kadar urat.

Mengambil alpha-beta blocker dapat menyebabkan efek samping berikut pada pasien:

  • trombositopenia dan leukopenia;
  • pelanggaran tajam terhadap konduksi impuls yang berasal dari hati;
  • disfungsi sirkulasi perifer;
  • hematuria;
  • hiperglikemia;
  • hiperkolesterolemia dan hiperbilirubinemia.

Daftar obat

Penghambat adrenergik selektif (α-1) meliputi:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Non-selektif (penghambat α1-2):

  • Khotbah;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyrroxan;
  • Dibazin.

Perwakilan paling terkenal dari penghambat adrenergik α-2 adalah Yohimbine.

Daftar obat dari grup β-1 adrenergic blocker:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Β-blocker non-selektif meliputi:

  • Badai pasir;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Obat generasi baru

Generasi baru penghambat adrenergik memiliki banyak keunggulan dibandingkan obat "lama". Kelebihannya adalah mereka diminum sekali sehari. Produk generasi terbaru menyebabkan efek samping yang jauh lebih sedikit.

Obat-obatan ini termasuk Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Obat ini memiliki sifat vasodilatasi tambahan..

Fitur resepsi

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus memberi tahu dokter tentang adanya penyakit yang mungkin menjadi dasar pembatalan adrenergic blocker..

Obat-obatan dari kelompok ini diminum selama atau setelah makan. Ini mengurangi kemungkinan efek negatif obat pada tubuh. Lama masuk, regimen dosis dan nuansa lainnya ditentukan oleh dokter.

Selama masuk, Anda harus terus-menerus memeriksa detak jantung Anda. Jika indikator ini menurun drastis, dosis harus diubah. Anda tidak bisa berhenti minum obat sendiri, mulailah menggunakan cara lain.

Kontraindikasi untuk masuk

Dana ini dilarang keras untuk digunakan dalam patologi dan kondisi seperti:

  1. Kehamilan dan masa menyusui.
  2. Reaksi alergi terhadap komponen obat.
  3. Gangguan berat pada hati dan ginjal.
  4. Tekanan darah menurun (hipotensi).
  5. Bradikardia - penurunan denyut jantung.
  6. Cacat jantung.

Dengan sangat hati-hati, penghambat adrenergik harus digunakan oleh orang yang menderita diabetes mellitus. Selama kursus terapeutik, Anda perlu terus memantau kadar glukosa darah.

Untuk asma, sebaiknya dokter memilih obat lain. Beberapa penghambat adrenergik sangat berbahaya bagi pasien karena adanya kontraindikasi.

Penghambat adrenergik adalah obat pilihan dalam pengobatan banyak penyakit. Agar mereka mendapatkan efek yang diinginkan, mereka harus diambil tepat sesuai dengan skema yang ditunjukkan oleh dokter. Jika aturan ini tidak diikuti, penurunan tajam kesehatan mungkin terjadi..

Beta-blocker. Daftar obat generasi baru, untuk apa, untuk apa, mekanisme kerja, klasifikasi, efek samping

Obat-obatan yang menekan efek adrenalin pada reseptor adrenalin disebut penghambat adrenergik. Blocker akan mematikan tipe reseptor yang berbeda, seperti tipe beta-1 atau beta-2, yang dirangkum dalam kategori beta-blocker dengan nama yang sama..

Daftar obat yang ekstensif telah dikembangkan, yang mencakup penghambat reseptor, tetapi pengobatan hanya dapat diambil setelah pemeriksaan dan rekomendasi dari ahli jantung..

Janji

Reseptor adrenalin sebagian besar terkonsentrasi di jaringan jantung dan saluran darah. Zat ini bereaksi terhadap hormon yang diproduksi oleh tubuh - adrenalin dan norepinefrin. Ada 4 jenis reseptor adrenergik: alfa-1 dan alfa-2, jenis lainnya adalah beta-1 atau beta-2.

Beta-blocker (daftar obat mencakup beberapa jenis) dapat digunakan dengan gambaran klinis sebagai berikut:

  • Kelainan pada sistem jantung dan gangguan pada pembuluh darah, di bawah pengaruh yang diamati peningkatan tekanan darah secara bertahap. Ini khas untuk tahap primer hipertensi arteri esensial..
  • Pelanggaran gambaran hormonal dan fungsi ginjal. Akibatnya, bentuk sekunder dari hipertensi renovaskular berkembang. Patologi bisa jinak atau ganas. Dalam kasus terakhir, ada peningkatan tajam tekanan darah ke indikator kritis, serta periode krisis yang panjang, yang mengarah pada kerusakan organ yang paling rentan..
  • Kondisi krisis yang disebabkan oleh aritmia berbagai jenis. Obat-obatan meredakan eksaserbasi dan menghentikan kekambuhan episode merugikan lebih lanjut.
  • Penyakit iskemik. Pengobatan mengurangi tingkat asupan nutrisi dan volume oksigen oleh otot jantung. Sebelum menjalani terapi, kontraktilitas miokard dan kemungkinan serangan jantung harus dinilai.
  • Bentuk utama CHF (gagal jantung kronis). Komponen penghambat obat mencegah serangan akut, yang merupakan karakteristik dari tindakan antianginal.
  • Penghambat reseptor diresepkan sebagai agen tambahan dalam pengobatan pheochromocytoma - tumor yang berkembang di korteks adrenal.
  • Obat-obatan meredakan sindrom penarikan alkohol.
  • Memperbaiki kondisi dengan migrain dan membedah aneurisma aorta.
  • Mereka banyak digunakan dalam pengobatan prostatitis. Setelah menjalani terapi, ekskresi alami urin menjadi normal. Obat-obatan dapat meningkatkan nada kandung kemih, membantu dalam pengobatan adenoma prostat, memperkuat jaringan otot prostat yang lemah.

Penghambat non-selektif digunakan dalam arah yang lebih sempit daripada kategori obat selektif. Beta-blocker dari generasi ke-2 dan ke-3 dianggap yang paling aman, oleh karena itu mereka digunakan pada tingkat penghambat ACE. Pendekatan ini memungkinkan pengobatan CHF, serta hipertensi arteri dalam hubungannya dengan sindrom metabolik.

Bertindak

Ketika reseptor adrenergik didistribusikan secara bebas, adrenalin atau norepinefrin memasuki sistem peredaran darah. Interaksi hormon dan reseptor adrenergik memicu reaksi, salah satunya adalah peningkatan jumlah kontraksi jantung..

Reaksi nyata lainnya:

  • penyempitan patensi saluran darah;
  • peningkatan tekanan darah (blood pressure);
  • manifestasi proses bronkodilator (perluasan lumen bronkus);
  • ada lonjakan glukosa darah (efek hiperglikemik).

Peningkatan jumlah kontraksi otot jantung terjadi pada tingkat biokimia. Dengan latar belakang reaksi, sinus takikardia berkembang, aritmia supraventrikular "kondisional" tidak berbahaya.

Beta-blocker bertindak sebagai sakelar pada reseptor adrenalin, yang merupakan kebalikan dari adrenalin. Beta-blocker dari semua generasi menekan reaksi negatif pada tingkat biokimia.

Beta-blocker (daftar obat mungkin berbeda dalam komposisi bahan aktif) menyebabkan hasil yang positif:

  • mengurangi ketegangan dinding pembuluh darah, sehingga memfasilitasi perdarahan, yang secara tidak langsung membantu mengurangi tekanan;
  • jumlah detak jantung menurun, mendekati nilai normal.
  • efek antiaritmia diamati, terutama pada mereka dengan takikardia supraventrikular;
  • indikator glikemik aliran darah berkurang. Penghambat beta mencegah perkembangan keadaan pencegahan hipoglikemik;
  • tekanan darah turun. Responsnya tidak selalu diinginkan, terutama jika pasien memiliki tekanan darah rendah yang terus-menerus. Dalam kasus ini, obat tidak diresepkan.

Mekanisme kerja beta-blocker

Dengan semua sifat positif obat yang memblokir reseptor, ada kelemahan yang signifikan - penurunan lumen bronkus. Oleh karena itu, penderita gangguan fungsi pernapasan sebaiknya minum obat dengan hati-hati..

Efek samping

Efek samping dapat muncul dalam berbagai cara. Satu jenis penghambat beta dapat ditoleransi dengan mudah, sementara yang lain sulit. Obat-obatan dengan beta-blocker memiliki banyak manifestasi negatif. Sebelum melanjutkan ke pengobatan, Anda harus berkonsultasi dengan ahli jantung. Anda tidak dapat menerima dana sendiri.

Efek samping yang paling umum adalah:

  • Badan lemas, mengantuk.
  • Mata kering.
  • Gangguan orientasi spasial.
  • Tremor tubuh bagian bawah.
  • Peradangan pada kulit, bermanifestasi sebagai gatal, ruam, atau gatal-gatal.
  • Kejang bronkial.
  • Hiperhidrosis (peningkatan keringat).
  • Pelanggaran komposisi darah. Penyimpangan ditentukan dengan metode laboratorium.
  • Gangguan jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, gagal jantung).
  • Sakit kepala.
  • Blok jantung.
  • Kemabukan.
  • Eksaserbasi asma bronkial.

Tidak disarankan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok farmasi yang ditentukan jika ada penyakit - bradikardia, kolaps, blok AV derajat pertama, penyakit arteri, gangguan pergerakan impuls dari simpul sinus ke atrium dan ventrikel, patologi ritme simpul sinus, dislipidemia.

Obat-obatan dikontraindikasikan untuk wanita hamil, di masa kanak-kanak, serta untuk orang dengan reaksi alergi yang diucapkan terhadap komponen penghambat. Obat ini dapat menurunkan kadar gula, sehingga digunakan dengan sangat hati-hati oleh penderita diabetes. Dapat menurunkan libido pada pria untuk waktu yang lama.

Klasifikasi

Beta-blocker (daftar obat dengan berbagai komposisi) dapat diklasifikasikan dalam beberapa cara - bagaimana proses farmakokinetik berlangsung dan bagaimana karakteristik respons tubuh terhadap zat aktif..

Tipifikasi nama terutama didasarkan pada bagaimana zat secara aktif bekerja pada sistem jantung dan area tubuh lainnya. Komposisi kimiawi obat heterogen, lebih penting untuk menyoroti persepsi reseptor untuk komponen tersebut. Semakin tinggi indikator ini, semakin sedikit konsekuensi negatif yang terwujud..

Ada pemblokir beta:

  1. Beta-1 dan beta-2 adrenalin blocker. Zat-zat ini tidak selektif.
  2. Penghambat adrenergik beta-1. Zat tersebut disebut selektif atau kardioselektif..
  3. Blocker yang menetralkan reseptor adrenergik beta dan alfa.

Beta-blocker (daftar obat dengan zat aktif) disajikan dalam tabel.

Daftar tersebut mencakup zat aktif (INN), nama komersial beberapa obat ditunjukkan dalam tanda kurung:

Kategori grup
Kardioselektif generasi pertama. Beta-1,2 blockerGenerasi ke-2

Kardioselektif. Penghambat adrenergik beta-1

Generasi ke-3

Penghambat beta-alfa

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Setiap kategori obat juga dibagi menjadi 2 jenis - dengan atau tanpa efikasi reseptor intrinsik (aktivitas simpatis - ICA). Tetapi hanya spesialis yang mengklasifikasikan obat sesuai dengan kriteria ini untuk memilih obat secara optimal.

Pemblokir adrenergik non-selektif

Obat-obatan dalam kategori ini banyak digunakan. Ini termasuk pengobatan sebelumnya yang dapat menyebabkan reaksi yang paling merugikan. Spesies non-selektif bekerja secara bersamaan pada 2 jenis reseptor adrenergik: beta-1 dan beta-2.

Jaringan jantung mengandung reseptor beta-1, sehingga obat yang bekerja padanya disebut selektif kardio. Reseptor lain terkonsentrasi di pembuluh darah, jaringan rahim, saluran udara (bronkus) dan sistem jantung.

Ini menjelaskan berbagai pengaruh obat-obatan kardio-selektif yang mempengaruhi semua sistem tubuh. Obat penting dari 1 perkembangan adalah - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Obat ini dikembangkan berdasarkan zat aktif Propranolol, digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan penyakit jantung, sindrom tekanan darah tinggi. Nilai tambah besar dari obat ini adalah tidak mengurangi fungsi kontraktil miokardium.

Dengan bantuan obat, Anda dapat dengan cepat meredakan serangan aritmia (supraventrikular), meredakan krisis dengan takikardia sinus. Obat memiliki sisi samping - zat aktif mempersempit pembuluh darah secara tajam (angiospasme).

Propranolol efektif dalam mengobati gangguan jantung. Efek terapeutik diekspresikan dalam penurunan kontraktilitas miokard dan detak jantung, serta koreksi tekanan darah. Tetapi tindakan obat yang terlalu aktif tidak dapat diterima jika terjadi penurunan kritis dalam tekanan darah dan gagal jantung pada tahap akut.

Korgard

Obat ini mengandung Nadolol, berkat hasil antianginal dan hipotensi yang dicapai. Nadolol adalah zat yang ringan. Beta-2 adrenergic blocker hanya dapat digunakan jika hipertensi belum berkembang dan masih dalam tahap awal.

Jika penyakitnya sudah berjalan, obatnya tidak akan banyak membantu. Pada dasarnya, Nadolol digunakan untuk gangguan jantung iskemik. Obat tersebut termasuk perkembangan lama, tidak dianjurkan untuk masalah dengan sistem vaskular.

Whisken

Dengan bantuan pengobatan, hipertensi arteri pada stadium yang tidak dapat dilepaskan (pada stadium awal) dapat diobati. Obat berdasarkan Pindolol dengan formula ringan, menurunkan detak jantung dengan lemah dan memiliki sedikit efek pada kerja otot miokardium (jantung).

Jarang digunakan untuk gangguan jantung, dapat menyebabkan bronkospasme, oleh karena itu tidak disarankan untuk patologi saluran pernapasan (asma, PPOK). Opsi serupa dianggap Pindolol, mengandung zat aktif dengan nama yang sama..

Glaumol

Glaumol adalah zat protivoglaucoma yang dikembangkan berdasarkan Timolol. Obat ini dengan lembut mengurangi tingkat tekanan, oleh karena itu sangat cocok untuk pengobatan bentuk glaukoma tertentu. Namun, obat tersebut tidak efektif dalam pengobatan gangguan kardiovaskular. Obat itu termasuk jenis non-selektif, datang dalam bentuk tetes.

Penghambat adrenergik kardioselektif

Obat generasi ke-2 termasuk beta-1 blocker. Kategori ini merespons reseptor adrenergik yang terletak di jantung, yang menentukan tindakan yang ditargetkan secara sempit.

Karena pemblokiran reseptor yang ditargetkan dengan nama yang sama, keefektifan obat hanya meningkat. Blocker dianggap aman tetapi tidak disarankan untuk perawatan sendiri, terutama jika dikombinasikan dengan jenis lain.

Perkembangan penting dari generasi ke-2 meliputi: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Obat tersebut mengandung Metoprolol, meredakan kondisi akut yang berhubungan dengan penyimpangan irama jantung. Ini memiliki efek positif pada patologi tipe supraventrikular. Dapat digunakan dalam terapi kombinasi dengan Amiodarone dalam pengobatan gangguan detak jantung.

Memberikan hasil yang cepat, tetapi tidak dianjurkan secara terus menerus karena toleransi yang parah dan reaksi yang merugikan. Efek terapeutik juga tergantung pada karakteristik tubuh dan fungsionalitas tubuh..

Kordanum

Obat ini disebut sebagai penghambat beta-1, berdasarkan talinolol. Obat tersebut identik dengan Metoprolol dan memiliki indikasi yang sama. Mengurangi kondisi rekuren dengan latar belakang infark miokard akut. Efeknya terjadi dalam 2-4 jam. Durasi hingga 24 jam.

Concor

Obat ini termasuk bisoprolol. Diresepkan dalam terapi sistematis jangka panjang. Efek positifnya muncul setelah 12 jam, tetapi hasilnya bertahan lama. Fungsi utama Bisoprolol adalah stabilisasi tekanan darah dan detak jantung, pengobatan hipertensi dan CHF. Obat berhenti kambuh pada aritmia.

Ini masih jauh dari daftar lengkap pemblokir beta-1. Obat-obatan yang paling umum dipertimbangkan. Tidak mungkin untuk memilih obat sendiri sesuai dengan indikasi yang tersedia, diagnostik diperlukan, yang juga tidak menjamin hasil yang ideal..

Generasi terakhir

Blocker terbaru (generasi ke-3) juga memengaruhi reseptor alfa-adrenergik. Kualitas ini memungkinkan mereka untuk digunakan secara luas. Daftar obat yang paling penting meliputi: Carvedilol, Nebivolol.

Pemblokir beta generasi 3 mengandung dua kategori:

  • Non-kardioselektif. Rilekskan dinding saluran darah di bawah pengaruh antagonis beta-1 dan beta-2-adrenergik.
  • Kardioselektif. Perluas saluran vaskular dengan meningkatkan volume oksida nitrat yang dilepaskan. Dapat mengurangi oklusi vaskular, mengurangi pembentukan plak aterosklerotik.

Blocker dari semua grup berdurasi pendek dan panjang. Indikator ini akan tergantung pada komposisi biokimia obat tersebut.

Pengobatan termasuk kategori berikut:

  1. Amfifilik. Zat bisa larut dalam lemak dan air. Diekskresikan dari tubuh dengan bantuan hati dan ginjal. Ini termasuk: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hidrofilik. Mereka larut dalam air, tetapi sulit diserap di hati. Ini termasuk: Atenolol.
  3. Lipofilik, aksi pendek. Diproses dengan baik dalam lemak, dengan cepat diserap oleh hati. Memiliki efek penyembuhan yang singkat.
  4. Penghambat lipofilik kerja panjang.

Ada juga zat yang bertindak ultrashort. Blocker ini terutama digunakan dalam bentuk dropper. Bahan kimia bekerja di dalam tubuh tidak lebih dari 30 menit, setelah itu larut dalam darah. Karena tingkat efek samping yang rendah, obat ini sering digunakan untuk hipotensi dan gagal jantung. Esmolol termasuk dalam kategori ini..

Credex

Obatnya didasarkan pada Carvedilol. Itu juga dibedakan dengan kemampuannya untuk menetralkan reseptor alfa. Obat tersebut melebarkan pembuluh darah dengan baik, digunakan baik dalam pengobatan sistem kardiovaskular, dan untuk normalisasi sirkulasi koroner.

Mengurangi kemungkinan serangan jantung. Kombinasi berbagai jenis penghambat dalam komposisi membantu menghilangkan gangguan neurologis yang terkait dengan penggunaan obat neuroleptik.

Nebivolol-teva

Penghambat beta-1-adrenergik aksi kardioselektif. Mengurangi tekanan darah dan detak jantung, memiliki efek antianginal. Ini digunakan untuk hipertensi arteri. Sering digunakan dalam kombinasi untuk pengobatan CHF dan tujuan profilaksis angina.

Tsenipres

Di jantung Celiprolol, itu termasuk tipe selektif. Memiliki efek vasodilatasi, praktis tidak menyebabkan bronkospasme. Celiprolol cocok untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat. Ini bisa digunakan dalam terapi jangka panjang, mempengaruhi aktivitas otot jantung. Cocok untuk segala usia.

Beta blocker telah mendapat ulasan bagus dalam pengobatan angina pektoris. Berkat mereka, frekuensi serangan anginal menurun, perkembangan gangguan koroner akut melambat. Penggunaan inhibitor ACE dalam kombinasi dengan penghambat dan diuretik dalam pengobatan CHF secara signifikan meningkatkan umur.

Blocker termasuk dalam daftar obat vital bagi manusia. Beta-blocker dapat memperbaiki kondisi tersebut, tetapi pengangkatan terapi yang salah meningkatkan perkembangan gagal jantung, menyebabkan serangan jantung, hingga kematian..

Penulis: Semyonova Elena

Desain artikel: Vladimir the Great

Video tentang beta-blocker

Farmakologi dasar beta-blocker:

ALPHA DAN BETA ADRENO BLOKER

Penghambat alfa dan beta

T.A. Zatsepilova, Profesor Madya, Departemen Farmakologi, Fakultas Farmasi, Akademi Kedokteran Moskow. MEREKA. Sechenov

Pemblokir alfa dan beta memblokir secara bersamaan ?1- dan ?1,2-reseptor adrenergik, oleh karena itu mereka disebut penghambat adrenergik "hibrid". Akibat blokade ?1-reseptor adrenergik, terjadi perluasan pembuluh perifer dan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik. Akibat blokade ?1-Reseptor adrenergik jantung menurunkan konduktansi, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung secara moderat. Blokade ?2-reseptor adrenergik bronkial dapat sedikit meningkatkan tonusnya (terutama pada pasien dengan asma bronkial). Efek farmakologis utama. -pemblokir adrenergik ?? hipotensi. Indikasi utama penggunaan kelompok obat ini adalah hipertensi..

Labetalol (Trandat) menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer total, yang mengarah pada perkembangan efek antihipertensi. Obat tersebut tidak mempengaruhi curah jantung dan detak jantung secara signifikan. Labetalol diresepkan secara oral pada 0,1 g 2-3 kali sehari. Efek maksimal dari penggunaan obat diamati 1-4 jam setelah pemberian dan berlangsung hingga 8-12 jam atau hingga 24 jam bila menggunakan dosis tinggi. Tablet diambil setelah makan, dicampur dengan cairan (air, jus), makanan non-padat (saus apel, puding). Obat tersebut ditarik secara bertahap. Dosis yang terlewat harus diminum sesegera mungkin atau tidak diminum sama sekali jika kurang dari 4 jam tersisa sampai dosis berikutnya; jangan minum dosis ganda.

Labetalol hampir seluruhnya diserap dari saluran pencernaan ke dalam darah, tetapi mengalami metabolisme jalur pertama yang aktif. Ketersediaan hayati adalah 25%. Konsentrasi maksimum dalam darah mencapai 2-4 jam setelah dosis oral tunggal. Obat tersebut mengikat protein darah hingga 50%. Waktu paruh (T 1/2) adalah 6-8 jam. Labetalol dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari tubuh melalui saluran gastrointestinal, 55-60% ?? dengan air seni. Efek samping: gagal jantung, bronkospasme, hipoglikemia, pusing, sakit kepala, mual, muntah, diare atau sembelit, rasa lelah. Obat ini dikontraindikasikan pada gagal jantung berat, blok atrioventrikular. Ini diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan asma bronkial..

Carvedilol (Acridilol) memiliki efek antihipertensi yang lebih tahan lama. Obat ini juga memiliki sifat antioksidan, memiliki efek menguntungkan pada tingkat lipid dan lipoprotein dalam plasma darah; paling efektif untuk pengobatan hipertensi bentuk sedang. Carvedilol juga digunakan dalam pengobatan kompleks gagal jantung. Tetapkan di dalam pada 0,0125-0,025-0,05 g 1 kali per hari.

Proxodolol mengandung inti oksadiazol dalam struktur kimianya. Ini memiliki efek antihipertensi, anti-iskemik dan antiaritmia. Untuk tujuan ini, obat tersebut diresepkan secara oral dalam dosis 0,01 g 3-4 kali sehari. Pada krisis hipertensi, proxodolol diberikan secara intravena dalam bentuk larutan 1%. Dalam oftalmologi, tetes mata proxodolol digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan sudut tertutup. Tetes mata proxodolol dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilocarpine dan clonidine.

Penghambat adrenergik (penghambat alfa dan beta) - daftar obat dan klasifikasi, mekanisme kerja (selektif, non-selektif, dll.), Indikasi penggunaan, efek samping dan kontraindikasi

Situs ini menyediakan informasi latar belakang untuk tujuan informasional saja. Diagnosis dan pengobatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan spesialis. Semua obat memiliki kontraindikasi. Konsultasi spesialis diperlukan!

karakteristik umum

Penghambat adrenergik bekerja pada reseptor adrenergik, yang terletak di dinding pembuluh darah dan di jantung. Sebenarnya, kelompok obat ini mendapatkan namanya justru dari fakta bahwa mereka memblokir aksi reseptor adrenergik.

Biasanya, ketika reseptor adrenergik bebas, mereka dapat dipengaruhi oleh adrenalin atau norepinefrin, yang muncul di aliran darah. Ketika adrenalin berikatan dengan reseptor adrenergik, ini memicu efek berikut:

  • Vasokonstriktor (lumen pembuluh darah menyempit tajam);
  • Hipertensi (tekanan darah naik);
  • Anti alergi;
  • Bronkodilator (memperluas lumen bronkus);
  • Hiperglikemik (meningkatkan kadar glukosa darah).

Obat-obatan dari kelompok pemblokiran adrenergik tampaknya mematikan reseptor adrenergik dan, karenanya, memiliki efek yang berlawanan langsung dengan adrenalin, yaitu, melebarkan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah, mempersempit lumen bronkus dan menurunkan kadar glukosa darah. Secara alami, ini adalah efek paling umum dari penghambat adrenergik yang melekat pada semua obat dari kelompok farmakologis ini tanpa kecuali..

Klasifikasi

Ada empat jenis reseptor adrenergik di dinding pembuluh darah - ini adalah alfa-1, alfa-2, beta-1 dan beta-2, yang biasanya diberi nama masing-masing: reseptor alfa-1-adrenergik, reseptor alfa-2-adrenergik, reseptor beta-1-adrenergik, dan beta Reseptor -2-adrenergik. Obat dari kelompok pemblokiran adrenergik dapat mematikan berbagai jenis reseptor, misalnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik atau reseptor alfa-1,2-adrenergik, dll. Penghambat adrenergik dibagi menjadi beberapa kelompok, bergantung pada jenis reseptor adrenergik yang dimatikan..

Jadi, pemblokir adrenergik diklasifikasikan ke dalam grup berikut:

1. Alfa-blocker:

  • Penghambat alfa-1 (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alpha-2-blocker (yohimbine);
  • Penghambat alfa-1,2-adrenergik (nicergoline, phentolamine, propoxan, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha-dihydroergocriptine, dihydroergotoxin).

2. Beta-blocker:
  • Beta-1,2-blocker (juga disebut non-selektif) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blocker (juga disebut kardioselektif atau hanya selektif) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blocker (secara bersamaan mematikan reseptor alfa dan beta-adrenergik) - butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Klasifikasi ini memberikan nama internasional zat aktif yang menyusun komposisi obat yang termasuk dalam setiap kelompok penghambat adrenergik..

Setiap kelompok beta-blocker juga dibagi menjadi dua jenis - dengan aktivitas simpatomimetik internal (ICA) atau tanpa ICA. Namun, klasifikasi ini bersifat tambahan, dan hanya diperlukan dokter untuk memilih obat yang optimal..

Adrenoblockers - daftar

Obat penghambat alfa

Kami menyajikan daftar alpha-blocker dari berbagai subkelompok dalam daftar berbeda untuk pencarian termudah dan terstruktur untuk informasi yang diperlukan.

Obat-obatan dari kelompok alpha-1-blocker meliputi:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorida;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Mesilat doksazosin;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Pelajaran.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Sangat sederhana;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Retard Tamsulosin;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hidroklorida;
  • Tamsulon FS;
  • ERAS Taniz;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Obat penghambat alfa-2 termasuk Yohimbine dan Yohimbine hydrochloride.

Obat-obatan dari kelompok alpha-1,2-blocker termasuk obat-obatan berikut ini:

1.Dihydroergotoxin (campuran dihydroergotamine, dihydroergocristine dan alpha-dihydroergocriptine):

  • Redergin.

2. Dihydroergotamine:
  • Vitamin.

3. Nicergoline:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Khotbah.

4. Propoksan:
  • Pyrroxan;
  • Proproxan.

5.Phentolamine:
  • Phentolamine.

Beta-blocker - daftar

Karena setiap kelompok beta-blocker mencakup sejumlah besar obat, kami akan memberikan daftar mereka secara terpisah untuk memudahkan persepsi dan mencari informasi yang diperlukan..

Beta-blocker selektif (beta-1-blocker, selektif adrenergik blocker, kardioselektif adrenergic blocker). Nama umum dari kelompok farmakologis adrenergik blocker ini tercantum dalam tanda kurung..

Jadi, obat-obatan berikut termasuk dalam beta-blocker selektif:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Menyambut;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • UBF Atenolol;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sektral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptik;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarate;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Mahkota;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 dan Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organik;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol suksinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorida;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Surga.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Emmolol:
  • Breviblock.

Beta-blocker non-selektif (beta-1,2-blocker). Kelompok ini termasuk obat-obatan berikut:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trazicor.

5.Pindolol:
  • Whisken.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • LA Inderal;
  • Keberatan;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Menyambut.

7. Totalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hidroklorida.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timohexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • LENSA Timolol;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleate;
  • Timollong;
  • Timoptik;
  • Depot timoptik.

Penghambat alfa-beta (obat yang mematikan reseptor alfa dan beta-adrenergik)

Obat-obatan dalam kelompok ini meliputi:

1.Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Apotek Carvedilol;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blocker

Saat ini tidak ada obat yang secara terpisah hanya mematikan reseptor beta-2-adrenergik. Sebelumnya, obat Butoxamine, yang merupakan beta-2-blocker, diproduksi, tetapi hari ini tidak digunakan dalam praktik medis dan hanya diminati oleh ilmuwan eksperimental yang berspesialisasi dalam farmakologi, sintesis organik, dll..

Hanya ada beta-blocker non-selektif yang secara bersamaan mematikan reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Namun, karena ada juga pemblokir adrenergik selektif yang hanya mematikan reseptor beta-1-adrenergik, yang non-selektif sering disebut beta-2-blocker. Nama ini salah, tetapi cukup tersebar luas dalam kehidupan sehari-hari. Oleh karena itu, ketika mereka mengatakan "beta-2-blocker", Anda perlu tahu apa yang dimaksud dengan sekelompok beta-1,2-blocker non-selektif.

Bertindak

Tindakan alpha-blocker

Alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker memiliki efek farmakologis yang sama. Dan obat dari kelompok ini berbeda satu sama lain karena efek sampingnya, yang biasanya lebih tinggi pada alpha-1,2-blocker, dan lebih sering terjadi dibandingkan dengan alpha-1-blocker..

Jadi, obat-obatan dari kelompok ini melebarkan pembuluh darah semua organ, dan terutama pada kulit, selaput lendir, usus dan ginjal. Karena hal ini, resistensi pembuluh darah perifer total menurun, aliran darah dan suplai darah ke jaringan perifer meningkat, dan tekanan darah juga menurun. Karena penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan penurunan jumlah darah yang kembali ke atrium dari vena (aliran balik vena), beban sebelum dan sesudah jantung berkurang secara signifikan, yang sangat memudahkan kerjanya dan memiliki efek positif pada keadaan organ ini. Meringkas penjelasan di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker memiliki efek sebagai berikut:

  • Kurangi tekanan darah, kurangi resistensi vaskular perifer total dan afterload pada jantung;
  • Perluas vena kecil dan kurangi preload di jantung;
  • Memperbaiki sirkulasi darah baik ke seluruh tubuh maupun di otot jantung;
  • Memperbaiki kondisi orang yang menderita gagal jantung kronis, mengurangi keparahan gejala (sesak napas, lonjakan tekanan, dll.);
  • Kurangi tekanan dalam sirkulasi paru;
  • Mengurangi kolesterol total dan lipoprotein densitas rendah (LDL), tetapi meningkatkan lipoprotein densitas tinggi (HDL);
  • Meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin, sehingga glukosa digunakan lebih cepat dan efisien serta konsentrasinya di dalam darah menurun.

Karena efek farmakologis yang ditunjukkan, alpha-blocker menurunkan tekanan darah tanpa perkembangan refleks detak jantung, dan juga mengurangi keparahan hipertrofi ventrikel kiri. Obat secara efektif menurunkan tekanan sistolik tinggi terisolasi (digit pertama), termasuk yang terkait dengan obesitas, hiperlipidemia dan penurunan toleransi glukosa.

Selain itu, alpha-blocker mengurangi keparahan gejala proses inflamasi dan obstruktif pada organ genitourinari yang disebabkan oleh hiperplasia prostat. Artinya, obat-obatan menghilangkan atau mengurangi keparahan pengosongan kandung kemih yang tidak lengkap, buang air kecil di malam hari, sering buang air kecil dan sensasi terbakar saat buang air kecil..

Alpha-2-blocker secara tidak signifikan mempengaruhi pembuluh darah organ dalam, termasuk jantung, terutama mempengaruhi sistem vaskular organ genital. Itulah mengapa alpha-2-blocker memiliki cakupan yang sangat sempit - pengobatan impotensi pada pria.

Tindakan beta-1,2-blocker non-selektif

Pada wanita, beta blocker nonselektif meningkatkan kontraktilitas uterus dan mengurangi kehilangan darah selama persalinan atau setelah operasi.

Selain itu, karena efeknya pada pembuluh organ perifer, beta-blocker non-selektif mengurangi tekanan intraokular dan mengurangi produksi kelembapan di ruang anterior mata. Tindakan obat ini digunakan dalam pengobatan glaukoma dan penyakit mata lainnya..

Tindakan beta-1-blocker selektif (kardioselektif)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki efek farmakologis berikut:

  • Menurunkan detak jantung (HR);
  • Kurangi otomatisme simpul sinus (alat pacu jantung);
  • Memperlambat konduksi impuls di sepanjang simpul atrioventrikular;
  • Mengurangi kontraktilitas dan rangsangan otot jantung;
  • Mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen;
  • Menekan efek adrenalin dan norepinefrin pada jantung di bawah tekanan fisik, mental atau emosional;
  • Kurangi tekanan darah;
  • Menormalkan detak jantung jika terjadi aritmia;
  • Batasi dan hindari penyebaran zona kerusakan pada infark miokard.

Karena efek farmakologis ini, beta-blocker selektif mengurangi jumlah darah yang dilepaskan oleh jantung ke aorta dalam satu kontraksi, menurunkan tekanan darah, dan mencegah takikardia ortostatik (detak jantung cepat sebagai respons terhadap transisi mendadak dari duduk atau berbaring ke berdiri). Selain itu, obat-obatan memperlambat detak jantung dan mengurangi kekuatannya dengan mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen. Secara umum, beta-1-blocker selektif mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan penyakit jantung koroner, meningkatkan toleransi olahraga (fisik, mental, dan emosional), dan secara signifikan mengurangi kematian pada orang dengan gagal jantung. Efek obat ini menyebabkan peningkatan kualitas hidup yang signifikan pada orang yang menderita penyakit arteri koroner, kardiomiopati dilatasi, serta mereka yang mengalami infark miokard dan stroke..

Selain itu, beta-1-blocker menghilangkan aritmia dan penyempitan lumen pembuluh darah kecil. Pada orang dengan asma bronkial, mereka mengurangi risiko bronkospasme, dan pada diabetes mellitus, mereka mengurangi kemungkinan mengembangkan hipoglikemia (gula darah rendah).

Tindakan penghambat alfa-beta

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki efek farmakologis berikut:

  • Mengurangi tekanan darah dan mengurangi resistensi vaskular perifer total;
  • Mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka;
  • Menormalkan profil lipid (menurunkan kolesterol total, trigliserida, dan lipoprotein densitas rendah, tetapi meningkatkan konsentrasi lipoprotein densitas tinggi).

Karena efek farmakologis ini, alpha-beta-blocker memiliki efek hipotensi yang kuat (mengurangi tekanan), melebarkan pembuluh darah dan mengurangi beban sisa pada jantung. Tidak seperti beta-blocker, obat dalam kelompok ini menurunkan tekanan darah tanpa mengubah aliran darah ginjal dan tanpa meningkatkan resistensi vaskular perifer total..

Selain itu, alpha-beta-blocker meningkatkan kontraktilitas miokardium, yang menyebabkan darah tidak tetap berada di ventrikel kiri setelah kontraksi, tetapi dibuang sepenuhnya ke aorta. Ini membantu mengurangi ukuran jantung dan mengurangi derajat deformasi. Karena peningkatan fungsi jantung, obat-obatan kelompok ini untuk gagal jantung kongestif meningkatkan keparahan dan volume stres fisik, mental dan emosional, mengurangi detak jantung dan serangan penyakit jantung koroner, dan menormalkan indeks jantung.

Penggunaan alpha-beta-blocker mengurangi mortalitas dan risiko infark ulang pada orang dengan penyakit arteri koroner atau kardiomiopati dilatasi.

Aplikasi

Indikasi penggunaan alpha-blocker

Karena persiapan subkelompok alpha-blocker (alpha-1, alpha-2 dan alpha-1,2) memiliki mekanisme aksi yang berbeda dan agak berbeda satu sama lain dalam nuansa efek pada pembuluh, ruang lingkup aplikasinya dan, karenanya, indikasinya juga berbeda.

Alpha-1-blocker diindikasikan untuk digunakan pada kondisi dan penyakit berikut ini:

  • Hipertensi (dengan tujuan menurunkan tekanan darah);
  • Gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
  • Hiperplasia prostat jinak.

Penghambat alfa-1,2-adrenergik diindikasikan untuk digunakan jika seseorang memiliki kondisi atau penyakit berikut:
  • Gangguan sirkulasi otak;
  • Migrain;
  • Gangguan sirkulasi perifer (misalnya, penyakit Raynaud, endarteritis, dll.);
  • Demensia (demensia) karena komponen vaskular;
  • Vertigo dan gangguan alat vestibular yang disebabkan oleh faktor vaskular;
  • Angiopati diabetik;
  • Penyakit distrofik pada kornea mata;
  • Neuropati saraf optik karena iskemia (kekurangan oksigen);
  • Hipertrofi prostat;
  • Gangguan kemih yang berhubungan dengan kandung kemih neurogenik.

Alpha-2-blocker digunakan secara eksklusif untuk pengobatan impotensi pada pria.

Penggunaan beta-blocker (indikasi)

Beta-blocker selektif dan non-selektif memiliki indikasi dan area aplikasi yang sedikit berbeda, karena perbedaan nuansa tertentu dari efeknya pada jantung dan pembuluh darah.

Indikasi penggunaan beta-1,2-blocker non-selektif adalah sebagai berikut:

  • Hipertensi arteri;
  • Angina saat aktivitas;
  • Sinus takikardia;
  • Pencegahan aritmia ventrikel dan supraventrikular, serta bigeminia, trigeminia;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps katup mitral;
  • Infark miokard;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Getaran;
  • Pencegahan migrain;
  • Peningkatan tekanan intraokular.

Indikasi penggunaan beta-1-blocker selektif. Kelompok penyekat adrenergik ini juga disebut kardioselektif, karena sebagian besar mempengaruhi jantung, dan pada tingkat yang lebih rendah pada pembuluh darah dan tekanan darah..

Beta-1-blocker kardioselektif diindikasikan untuk digunakan jika seseorang memiliki penyakit atau kondisi berikut:

  • Hipertensi arteri dengan tingkat keparahan sedang atau rendah;
  • Iskemia jantung;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Berbagai jenis aritmia (sinus, paroksismal, takikardia supraventrikular, ekstrasistol, atrial flutter atau atrial fibrillation, atrial tachycardia);
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps katup mitral;
  • Infark miokard (pengobatan infark yang sudah terjadi dan pencegahan kekambuhan);
  • Pencegahan migrain;
  • Dystonia neurocirculatory tipe hipertensi;
  • Dalam terapi kompleks pheochromocytoma, tirotoksikosis dan tremor;
  • Akathisia diprovokasi dengan minum antipsikotik.

Indikasi penggunaan alpha-beta-blocker

Efek samping

Pertimbangkan efek samping penghambat adrenergik dari kelompok yang berbeda secara terpisah, karena, terlepas dari kesamaan, ada sejumlah perbedaan di antara mereka..

Semua alpha-blocker mampu memicu efek samping yang sama dan berbeda, yang disebabkan oleh kekhasan efeknya pada jenis reseptor adrenergik tertentu..

Efek samping alpha blocker

Beta-blocker - efek samping

Penghambat adrenergik selektif (beta-1) dan non-selektif (beta-1,2) memiliki efek samping yang sama dan berbeda, karena kekhasan efeknya pada berbagai jenis reseptor.

Jadi, efek samping berikut ini sama untuk beta-blocker selektif dan non-selektif:

  • Pusing;
  • Sakit kepala;
  • Kantuk;
  • Insomnia;
  • Mimpi buruk;
  • Kelelahan;
  • Kelemahan;
  • Depresi;
  • Kegelisahan;
  • Kebingungan kesadaran;
  • Episode singkat kehilangan memori;
  • Halusinasi;
  • Reaksi lebih lambat;
  • Kebisingan di telinga;
  • Kejang;
  • Paresthesia (perasaan berlari "merinding", mati rasa pada anggota badan);
  • Gangguan penglihatan dan rasa;
  • Mulut dan mata kering;
  • Konjungtivitis;
  • Bradikardia;
  • Palpitasi;
  • Blok atrioventrikular;
  • Pelanggaran konduksi di otot jantung;
  • Aritmia;
  • Kerusakan kontraktilitas miokard;
  • Hipotensi (menurunkan tekanan darah);
  • Gagal jantung;
  • Fenomena Raynaud;
  • Vaskulitis
  • Nyeri di dada, otot, dan persendian;
  • Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah di bawah normal);
  • Agranulositosis (tidak adanya neutrofil, eosinofil, dan basofil dalam darah);
  • Mual dan muntah;
  • Sakit perut;
  • Diare atau sembelit
  • Perut kembung;
  • Maag;
  • Disfungsi hati;
  • Dispnea;
  • Kejang pada bronkus atau laring;
  • Reaksi alergi (gatal, ruam, kemerahan);
  • Kebotakan;
  • Berkeringat;
  • Dinginnya anggota badan;
  • Kelemahan otot;
  • Memburuknya libido;
  • Penyakit Peyronie;
  • Meningkatkan atau menurunkan aktivitas enzim, bilirubin dan kadar glukosa darah.

Beta-blocker non-selektif (beta-1,2), selain di atas, juga dapat memicu efek samping berikut:
  • Iritasi mata;
  • Diplopia (penglihatan ganda);
  • Ptosis;
  • Hidung tersumbat;
  • Batuk;
  • Mati lemas;
  • Kegagalan pernapasan;
  • Gagal jantung;
  • Jatuh;
  • Eksaserbasi klaudikasio intermiten;
  • Gangguan sementara sirkulasi otak;
  • Iskemia otak;
  • Pingsan;
  • Penurunan tingkat hemoglobin dalam darah dan hematokrit;
  • Anoreksia;
  • Edema Quincke;
  • Perubahan berat badan;
  • Sindrom lupus;
  • Ketidakmampuan;
  • Penyakit Peyronie;
  • Trombosis arteri mesenterika usus;
  • Radang usus besar;
  • Peningkatan kadar kalium, asam urat dan trigliserida dalam darah;
  • Pengaburan dan penurunan ketajaman penglihatan, rasa terbakar, gatal dan sensasi benda asing di mata, lakrimasi, fotofobia, edema kornea, radang tepi kelopak mata, keratitis, blepharitis dan keratopathy (hanya untuk obat tetes mata).

Efek samping alpha-beta-blocker

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan berbagai kelompok alpha-blocker

Kontraindikasi penggunaan berbagai kelompok alpha-blocker diberikan dalam tabel.

Kontraindikasi penggunaan alpha-1-blockerKontraindikasi penggunaan alpha-1,2-blockerKontraindikasi penggunaan alpha-2-blocker
Stenosis (penyempitan) katup aorta atau mitralAterosklerosis parah pada pembuluh darah periferHipersensitif thd komponen obat
Hipotensi ortostatikHipotensi arteriTekanan darah melonjak
Disfungsi hati yang parahHipersensitif thd komponen obatHipotensi atau hipertensi yang tidak terkontrol
KehamilanAngina saat aktivitasKerusakan hati atau ginjal yang parah
LaktasiBradikardia
Hipersensitif thd komponen obatPenyakit jantung organik
Gagal jantung akibat perikarditis konstriktif atau tamponade jantungInfark miokard, diderita kurang dari 3 bulan lalu
Cacat jantung yang terjadi dengan latar belakang tekanan pengisian rendah pada ventrikel kiriPendarahan akut
Gagal ginjal beratKehamilan
Laktasi

Beta-blocker - kontraindikasi

Penghambat adrenergik selektif (beta-1) dan non-selektif (beta-1,2) memiliki kontraindikasi yang hampir identik untuk digunakan. Namun, kisaran kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker selektif agak lebih luas daripada yang non-selektif. Semua kontraindikasi untuk penggunaan beta-1- dan beta-1,2-blocker ditunjukkan pada tabel.

Kontraindikasi penggunaan penghambat adrenergik non-selektif (beta-1,2)Kontraindikasi penggunaan bloker adrenergik selektif (beta-1)
Hipersensitivitas individu terhadap komponen obat
Blok atrioventrikular derajat II atau III
Blokade Sinoatrial
Bradikardia parah (denyut nadi kurang dari 55 denyut per menit)
Sindrom sakit sinus
Serangan jantung
Hipotensi (tekanan sistolik di bawah 100 mm Hg)
Gagal jantung akut
Gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi
Melenyapkan penyakit pembuluh darahGangguan sirkulasi perifer
Angina PrinzmetalKehamilan
Asma bronkialLaktasi

Kontraindikasi penggunaan penghambat alfa-beta

Beta-blocker antihipertensi

Obat dari berbagai kelompok penghambat adrenergik memiliki efek hipotensi. Efek hipotensi yang paling menonjol diberikan oleh penghambat alfa-1-adrenergik yang mengandung zat seperti doxazosin, prazosin, urapidil atau terazosin sebagai komponen aktif. Oleh karena itu, obat-obatan dari kelompok ini yang digunakan untuk terapi hipertensi jangka panjang untuk mengurangi tekanan dan kemudian mempertahankannya pada tingkat yang dapat diterima rata-rata. Obat-obatan dari kelompok alpha-1-blocker optimal untuk digunakan pada orang yang hanya menderita hipertensi, tanpa patologi jantung bersamaan..

Selain itu, semua beta-blocker, baik selektif maupun non-selektif, bersifat antihipertensi. Penghambat beta-1,2-adrenergik non-hipertensi non-selektif yang mengandung bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol sebagai zat aktif. Obat ini, selain efek hipotensi, juga mempengaruhi jantung, oleh karena itu digunakan tidak hanya dalam pengobatan hipertensi arteri, tetapi juga penyakit jantung. Beta-blocker non-selektif antihipertensi yang paling "lemah" adalah sotalol, yang memiliki efek dominan pada jantung. Namun, obat ini digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, yang dikombinasikan dengan penyakit jantung. Semua beta-blocker non-selektif optimal untuk digunakan pada hipertensi yang dikombinasikan dengan penyakit arteri koroner, angina saat beraktivitas, dan infark miokard..

Penghambat beta-1-adrenergik selektif antihipertensi adalah obat yang mengandung zat aktif sebagai berikut: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Dengan mempertimbangkan kekhasan tindakan, obat ini paling cocok untuk pengobatan hipertensi arteri, dikombinasikan dengan patologi paru obstruktif, penyakit arteri perifer, diabetes mellitus, dislipidemia aterogenik, serta untuk perokok berat.

Penghambat alfa-beta yang mengandung carvedilol atau butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole sebagai zat aktif juga bersifat antihipertensi. Tetapi karena berbagai macam efek samping dan efek yang jelas pada pembuluh darah kecil, obat-obatan dalam kelompok ini lebih jarang digunakan dibandingkan dengan alpha-1-blocker dan beta-blocker..

Saat ini, obat pilihan untuk pengobatan hipertensi adalah beta-blocker dan alpha-1-blocker..

Alpha-1,2-blocker digunakan terutama untuk pengobatan gangguan sirkulasi perifer dan otak, karena memiliki efek yang lebih jelas pada pembuluh darah kecil. Secara teoritis, obat-obatan dalam kelompok ini dapat digunakan untuk menurunkan tekanan darah, tetapi hal ini tidak efektif karena banyaknya efek samping yang akan terjadi selama ini..

Penghambat adrenergik untuk prostatitis

Untuk prostatitis, penghambat alfa-1-adrenergik digunakan, yang mengandung alfuzosin, silodosin, tamsulosin atau terazosin sebagai zat aktif, untuk meningkatkan dan memperlancar proses buang air kecil. Indikasi penunjukan bloker adrenergik pada prostatitis adalah tekanan rendah di dalam uretra, nada lemah kandung kemih itu sendiri atau lehernya, serta otot-otot kelenjar prostat. Obat-obatan menormalkan aliran keluar urin, yang mempercepat penghapusan produk yang membusuk, serta bakteri patogen yang mati dan, karenanya, meningkatkan efektivitas pengobatan antimikroba dan anti-inflamasi yang dilakukan. Efek positif biasanya berkembang sepenuhnya setelah 2 minggu penggunaan. Sayangnya, normalisasi aliran keluar urin di bawah pengaruh penghambat adrenergik hanya diamati pada 60 - 70% pria yang menderita prostatitis..

Penghambat adrenergik yang paling populer dan efektif untuk prostatitis adalah obat yang mengandung tamsulosin (misalnya, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, dll.).
Lebih lanjut tentang prostatitis

Penulis: Nasedkina A.K. Spesialis Riset Biomedis.

Bagaimana memperkuat pembuluh darah dan kapiler

Metode untuk meningkatkan dan menjaga elastisitas pembuluh darah